2020年12月9日，東曜藥業（香港聯交所股票代碼：1875）宣佈，其自主研製的抗體偶聯藥物TAA013 I期臨床研究結果於2020年聖安東尼奧乳腺癌大會（SABCS）釋出，並以電子壁報（E-Poster）的形式展示。

本研究由江蘇省人民醫院 殷詠梅教授團隊完成，是一項開放標籤、單臂、劑量爬坡研究，用於治療既往經過曲妥珠單抗治療後疾病進展的HER2陽性乳腺癌患者，目的是評價TAA013的安全性、耐受性、藥動學/藥效學特徵。

研究採用“3+3”劑量爬坡設計，包括0.6mg/kg、1.2 mg/kg、2.4mg/kg、3.6 mg/kg、4.8 mg/kg 5個劑量組，靜脈輸注TAA013，每3週一次。在臨床推薦劑量3.6mg/kg增加入組7例受試者，共入組22例經過多線抗HER2靶向治療失敗的HER2陽性乳腺癌患者。

試驗顯示：
安全耐受性：各劑量組均未觀察到劑量限制性毒性，大部分不良事件為1-2級，臨床可控，且抗藥抗體均為陰性;
藥代動力學：3.6mg/kg劑量組的Cmax為70.6μg/ml,AUC0-∞為256.04 day*μg/mL,t1/2為2.7天;
有效性：在推薦劑量3.6m/kg，客觀緩解率為10%，疾病控制率達到70%，中位無進展生存期超過5個月，1例受試者治療已經超過500天。

試驗結論：
研究結果表明TAA013安全耐受性良好，在接受過多線抗HER2靶向藥物治療的HER2陽性乳腺癌患者中看到了初步的療效。

目前TAA013III期臨床研究正在進行中，這是一項多中心、隨機、平行對照、開放標籤研究，針對經曲妥珠單抗治療失敗的、不可切除的區域性晚期或轉移性HER2陽性乳腺癌患者，對比拉帕替尼聯合卡培他濱的有效性和安全性，從而進一步驗證TAA013的有效性和安全性。
 
主要研究者、江蘇省人民醫院殷詠梅教授表示：
 “TAA013是治療乳腺癌的靶向HER2的抗體偶聯藥物，I期臨床研究中觀察到了良好的安全性，並在經歷過多種如曲妥珠單抗、吡咯替尼、拉帕替尼等抗HER2靶向藥物治療的患者中觀察到了初步的有效性。

為了進一步探索TAA013在HER2陽性乳腺癌患者中的安全性和有效性，III期確證性關鍵臨床研究已經啟動，希望III期臨床研究能夠儘快完成並得到積極的結果，為HER2陽性乳腺癌患者提供更多的治療選擇。”

東曜藥業首席執行官、首席科學官兼執行董事劉軍博士表示：
 “ADC是東曜藥業長期戰略發展方向，TAA013是公司進展最快的ADC在研產品，我們非常高興看到藥物在I期臨床試驗中呈現出良好的安全性和療效，這也證明了東曜藥業在抗體偶聯藥物上的領先成果。

目前該產品的III期研究正在進行，公司同時已經建立起了ADC藥物的關鍵技術能力和符合GMP標準的原液及製劑一體的完整商業化生產平臺。
我們期待能早日為HER2陽性乳腺癌患者提供這一兼具高品質與經濟性的治療方案。”